Главная arrow Эффективность защиты в целом диапазоне доз

Эффективность защиты в целом диапазоне доз

Более современным является способ оценки по фактору изменения дозы (ФИД) или уменьшения дозы (ФУД). Давно замечено, что действие радиопротектора сводится, в сущности, к уменьшению дозы раднаг ции: процент гибели защищенных животных меньше (как если бы их облучили меньшей дозой радиации). Чаще всего определяют величину ЛД50/30 Для контрольных и защищенных животных, а затем определяют ФУД по формуле

Этот результат отражает эффективность защиты в целом диапазоне доз и дает более объективное представление о действии разных препаратов.

Итак, наиболее эффективны радиопротекторы двух основных классов — содержащие серу (аминотиолы, меркаптоалкиламины), а также индолилалкиламины, биогенные амины, не содержащие серы.

В составе молекулы протекторов первого класса присутствуют две группы атомов, имеющие отношение к защитному эффекту: тиоловая SH-группа и аминогруппа — NH2. Модельным радиопротектором для этого класса соединений является цистеамин (МЭА), в котором эти группы отделены друг от друга двумя атомами углерода. Если удлинить углероднук$ цепочку между ними, то после трех атомов углерода защитный эффект начинает падать. Снижается он и в том случае, если водород в тиоловой группе заместить другим атомом. Лишь при образовании — S—S —связи (дисульфидной) между двумя молекулами МЭА при их окислении возникает дисульфид цистамин, сохраняющий противолучевую активность и даже более удобный для применения — его можно вводить через рот.

Для аминотиолов характерны сравнительно узкий диапазон эффективных доз и достижение максимума защиты при уже проявляющемся токсическом действии препарата. ФУД для МЭА равняется 1,5, для дисульфидов— 1,5—1,8. Продолжительность защитного действия — около 1 ч.